2022年医学专题—支气管扩张药+-+副本2

支气管扩张剂 药剂科 黄玲 第一页，共五十四页。 主要(zhǔyào) 内容 支管介气扩张剂简 各支管的床用类气扩张剂临应 支管的使用方法气扩张剂 2 第二页，共五十四页。 支气管扩张剂的简介(jiǎ n jiè) 是一能解支管平滑肌和类缓气痉挛 支管的物。扩张气药 主要用：支管哮喘应气 慢性(màn xìng)阻塞性肺疾病 第三页，共五十四页。 支气管哮喘(xiàochuǎn)的 定义 是由多胞包括道的炎性胞和种细气细结 胞（嗜酸粒胞、肥大胞、构细细细T 淋巴 胞、中性粒胞、平滑肌胞、道上细细细气 皮胞等）和胞分道慢性细细组参与气(màn xìn g)炎症疾病。 摘自：2008年《支管哮喘防治气(fángzhì)指 南》 气道高反 应性 广泛多变的 可逆性气流 受限 反复发作性的哮喘、 气急、胸闷或咳嗽等症 状 第四页，共五十四页。 第五页，共五十四页。 GINA-哮喘管理和预防袖珍(xiùzhēn)指南 2011 6 第六页，共五十四页。 摘自：2008年《支管哮喘防治气(fángzhì)指 南》 第七页，共五十四页。 COPD 定义(dìngyì) 慢性阻塞性肺疾病 COPD 是一可以防和可以治种预 的常疾病疗见, 其特征是持存在的续 流受限。流受限呈行性展气气进发, 伴有道和肺有害粒或体所致气对颗气 慢性炎症反应(f nyìng)ǎ的增加。 2011年《 Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease 》 8 第八页，共五十四页。 摘自：2008 年《用科实内学-呼吸系统(hū xī xì tǒ n )ɡ疾病》 第九页，共五十四页。 第十页，共五十四页。 第十一页，共五十四页。 …… 第十二页，共五十四页。 分类(fēn lèi) 支管气扩张剂 β2受 体激动 剂 M- 胆 受体碱 阻断剂 茶碱类 第十三页，共五十四页。 β受体的分布(fēnbù)及效 应 第十四页，共五十四页。 作用(zuòyòng) 机制 第十五页，共五十四页。 β2受体激动剂分类(fēn lèi) 起效快慢时间(ku àimàn) 速效速效 慢效慢效 作用时间(shíjiān)长 短 短效（SABA） 效（长LABA ） 是否对β2受体有性选择 非性选择 性选择 16 第十六页，共五十四页。 17 第十七页，共五十四页。 亲水的生物 (shēngwù) 相 细胞膜上的 ß2受体 沙丁胺醇 高亲水性 作用 (zuòyòng) 时间短 快速起作用 福莫特罗 中度亲脂性 作用时间(shíjiān)长 快速起作用 β2-受体激动剂的受体微动力学弥散理论 沙美特罗 高亲脂性 作用时间长 起效较慢 第十八页，共五十四页。 临床(lín chuánɡ)应用 吸入 SABA 是解中度急性哮喘症的首缓轻状选 物，亦可用于性哮喘药运动 口服 SABA 可少用次，适用于夜哮喘减药数间 患者的防和治预疗 吸入 LABA期治可改善症分，少夜长疗状评减 哮喘 ，改善肺功能间 吸入 LABA 适用于哮喘（尤其是夜哮喘和间运 哮喘）的防和治动诱发预疗 19 第十九页，共五十四页。 · 药名给药途径对受体的作用起效时间 （ min ） 药效维持 （ h ） 抑制气 道炎症 αβ1β2 沙丁醇胺吸入­­­­­ ­­­ ++++3~54~5± 或 po15 特步他林吸入－++++5~154~6± 或 po30 丙卡特罗Po－±~++++308~12++ 沙美特罗吸入­­­­­ ­­­ ±~++++15~30＞ 12+++ 福莫特罗吸入－±~++++1~3＞ 12++ 临床(lín chuánɡ)常用的 β2受体激 动剂 第二十页，共五十四页。 主要(zhǔyào)不良 反应 心反脏应 • 心率加速 • 偶有心律 失常 肌肉震颤 • 好于四发 肢、部头颈 低敏象现 • 一般停药 一周后可恢 复 代紊谢乱 • 出体现酮 •解紊电质乱 高量剂(jìliàn g)可了兴奋 β1受体 离子钙(líz ) ǐ 度↓浓 糖尿病 物的作用弱以及药减 作用短时间缩 糖皮与质 激素 用可联 避免 第二十一页，共五十四页。 分类(fē n lèi) 支管气扩张剂 β2受 体激动 剂 M- 胆 受体碱 阻断剂 茶碱类 22 第二十二页，共五十四页。 作用机制(jīzhì)及种类 作用机制 乙甲胆毒受体（与酰碱竞争蕈碱M受体）合结 而拮抗胆能神的效，抑制胞发挥碱经应细内 cGMP的化和提高转cAMP的活性降低来细 胞离子内钙(líz ) ǐ度，抑制肥大胞的活性，浓细 而松弛道平滑肌和引起支管。从气气扩张 种类(zh nglèi)ǒ 异丙托溴铵异丙托溴铵 托溴噻铵托溴噻铵 第二十三页，共五十四页。 异丙托溴铵噻托溴铵 用途药径吸入 用次药频一天多次， 3-4 次一天一次 与 β2 受 体激动剂 能否合用 能，者均于两β2 受体激合有动剂联叠 加、互作用，推荐者合用于治补两联 重症哮喘，可提高肺功能，短住疗缩 院，副作用无明增加时间显 越性优托新型、效、性胆噻溴铵为长选择碱 受体拮抗，其副作用小、效力强、剂 作用，以及具有抗炎作用等时间长 24 第二十四页，共五十四页。 临床(lín chuánɡ) 作用 非特性哮喘、夜型哮喘应间 在哮喘中作二用，但是尤其适用于为线药对 β2 受体激耐的哮喘患者动剂药 慢性阻塞性肺疾病患者的效于哮喘患对疗优对 者的效疗 年偏大或病史者、合有心血管系疾龄较长并统 病者、哮喘合有并COPD 或期吸烟者长 主要用于慢性阻塞性肺疾病的持治维疗 第二十五页，共五十四页。 主要(zhǔyào)不良 反应 口干 眼痛、物模糊视 、幻等视 尿潴留以及膀胱 不适 可能引起支会气 管痉挛 第二十六页，共五十四页。 抗胆碱能药物(yàowù) VS β2受体激动 剂 速效吸入性与β2激相比，吸入性抗胆动剂碱 能物是作用弱的哮喘解。药种较缓剂 使用速效对β2激有心速、心律失常动剂动过 和震的患者颤(huànzhě)，抗胆能物是来说碱药 另一可以使用的支管。种气扩张剂 于年大且有不可逆性呼吸道通障碍的患对龄气 者，抗胆能物比碱药β2受体激有更好的支动剂 管效果。气扩张 27 第二十七页，共五十四页。 分类(fēn lèi) 支管气扩张剂 β2受 体激动 剂 M- 胆 受体碱 阻断剂 茶碱类 第二十八页，共五十四页。 药理作用 1、松弛(sōn chí)ɡ道平滑肌作用：磷酸气 二酶抑制酯剂 2、呼吸作用兴奋 3 、强心作用：适用于心源性哮喘，不 适于心痛绞 4、微抗炎作用轻 第二十九页，共五十四页。 茶碱(chá jiǎn)类 药物 茶、茶、多索茶等碱氨碱碱 具有支管兼有抗炎和免疫气扩张剂 作用调节 控、制，注射制释缓释剂剂 主小量茶口服张剂碱(k ufú)ǒ用吸入糖并 皮激素治哮喘质疗 口服或者脉注静输 30 第三十页，共五十四页。 各种(ɡè zhǒnɡ)茶碱类药物 简介 茶碱茶氨碱多索茶碱 茶治窗窄碱疗较 茶主要由碱类 CYP1A2 代，同谢 也由时 CYP3A4 、 CYP2E 1 代。多因素谢诸 影茶除率会响碱清 。 茶和乙二的合碱胺复 物，含茶碱约 77~83% 茶碱 = （等效）氨 茶碱